1.關于藥物的分配系數對藥效的影響，敘述正確的是（　　）。

A.分配系數愈大，藥效愈好

B.分配系數適當，藥效為好

C.分配系數愈小，藥效愈好

D.分配系數愈大，藥效愈低

E.分配系數愈小，藥效愈低

2.高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物的體內吸收（　　）。

A.取決于溶解速率

B.取決于胃排空速率

C.不受任何影響

D.比較困難

E.受滲透效率影響

3.非特異性結構藥物的藥效主要取決于藥物的（　　）。

A.構效關系

B.給藥途徑

C.理化性質

D.劑型

E.化學結構

4.下列藥物與受體之間的結合方式中，不可逆的是（　　）。

A.疏水鍵

B.氫鍵

C.偶極-偶極相互作用

D.共價鍵

E.范德華力

5.立體異構對藥效的影響不包括（　　）。

A.對映異構

B.幾何異構

C.構象異構

D.官能團間的距離

E.結構異構

6.離子-偶極和偶極-偶極相互作用通常見于（　　）。

A.羥基化合物

B.羰基化合物

C.烴基化合物

D.胺類化合物

E.巰基化合物

7.可氧化成亞砜或砜，使極性增加的官能團是（　　）。

A.羧酸

B.硫醚

C.酰胺

D.鹵素

E.羥基

8.對映異構體之間具有同等藥理活性和強度的是（　　）。

A.氨己烯酸

B.丙氧芬

C.依托唑啉

D.普羅帕酮

E.鹽酸美沙酮

9.使酸性和解離度增加的是（　　）。

A.烴基

B.羧基

C.羰基

D.羥基

E.氨基

10.不屬于藥物代謝第1相生物轉化中的化學反應是（　　）。

A.羥基化

B.水解

C.鹵化

D.氧化

E.還原

11.不符合藥物代謝中的結合反應特點的是（　　）。

A.形成極性更大的化合物

B.無需酶的催化即可進行

C.形成水溶性代謝物，有利于排泄

D.形成共價鍵的過程

E.在酶的催化作用下進行

12.酯類藥物、酰胺類藥物發生的最常見的代謝途徑是（　　）。

A.脫鹵氧化

B.氧化

C.脫鹵還原

D.水解

E.還原

13.氯丙嗪的結構中不含有（　　）。

A.二乙氨基

B.丙胺

C.二甲氨基

D.吩噻嗪環

E.環上有氯取代

14.唑吡坦的主要臨床用途是（　　）。

A.抗驚厥

B.抗精神病

C.鎮靜催眠

D.抗抑郁

E.抗癲癇

15.屬于去甲腎上腺素重攝取抑制劑的抗抑郁藥物是（　　）。

A.阿米替林

B.氟西汀

C.帕羅西汀

D.舍曲林

E.舒必利

16.鎮痛藥美沙酮的化學結構類型屬于（　　）。

A.哌啶類

B.生物堿類

C.嗎啡喃類

D.氨基酮類

E.苯嗎喃類

17.關于對乙酰氨基酚的說法，錯誤的是（　　）。

A.對乙酰氨基酚在體內代謝可產生乙酰亞胺醌,引起腎毒性和肝毒性

B.對乙酰氨基酚分子中含有酰胺鍵，正常貯存條件下易發生水解變質

C.大劑量服用對乙酰氨基酚引起中毒時，可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒

D.可與阿司匹林合成前藥

E.對乙酰氨基酚在體內主要與葡萄糖醛酸或硫酸結合，從腎臟排泄

18.阿司匹林雜質中，能引起過敏反應的是（　　）。

A.水楊酸苯酯

B.乙酰水楊酸苯酯

C.水楊酸

D.醋酸苯酯

E.乙酰水楊酸酐

19.可導致肝壞死的對乙酰氨基酚的代謝物是（　　）。

A.N-乙酰亞胺醌

B.對氨基酚

C.對乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸酯

D.對乙酰氨基酚的硫酸酯

E.醋酸

20.孟魯司特屬于（　　）。

A.磷酸二酯酶抑制劑

B.白三烯受體拮抗劑

C.M膽堿受體拮抗劑

D.β2受體激動劑

E.白三烯受體激動劑

21.下列關于鎮咳藥敘述錯誤的是（　　）。

A.可待因在體內可代謝得到嗎啡

B.可待因屬于中樞鎮咳藥

C.左美沙芬具有鎮痛作用

D.右美沙芬分子內含有嗎啡喃結構

E.右美沙芬分子內含有五個環

22.袪痰藥溴己新的活性代謝物是（　　）。

A.苯丙哌林

B.羧甲司坦

C.乙酰半胱氨酸

D.氨溴索

E.右美沙芬

23.多潘立酮屬于（　　）。

A.抗炎藥

B.抗潰瘍藥

C.抗腫瘤藥

D.抗過敏藥

E.胃動力藥

24.奧美拉唑的作用機制是（　　）。

A.乙酰膽堿酯酶抑制劑

B.組胺H2受體拮抗劑

C.質子泵抑制劑

D.磷酸二酯酶抑制劑

E.組胺H1受體拮抗劑

25.以下有關奧美拉唑的敘述哪項是正確的（　　）。

A.屬于質子泵抑制劑

B.不具有手性

C.在強酸性水溶液中不易分解

D.體外無活性，是前體藥物

E.其（R）-異構體的體內清除率大大低于（S）-異構體

26.與普萘洛爾的敘述不相符的是（　　）。

A.屬于心血管類藥物

B.結構中含有異丙氨基丙醇

C.屬于β受體拮抗劑

D.屬于α受體拮抗劑

E.結構中含有萘環

27.硝酸甘油為（　　）。

A.丙三醇硝酸單酯

B.1,2-丙三醇二硝酸酯

C.丙三醇硝酸酯

D.1,2,3-丙三醇三硝酸酯

E.1,3-丙三醇二硝酸酯

28.與氨氯地平的結構特點不符的是（　　）。

A.含有鄰硝基苯

B.含有鄰氯苯基

C.含有手性中心

D.含有二氫吡啶環

E.含有雙酯結構

29.不含有芳氧丙胺結構的藥物為（　　）。

A.倍他洛爾

B.普萘洛爾

C.比索洛爾

D.美托洛爾

E.拉貝洛爾

30.厄貝沙坦屬于（　　）。

A.腎上腺素α1受體拮抗劑

B.鈣通道阻滯劑

C.血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑

D.磷酸二酯酶抑制劑

E.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

31.血管緊張素轉化酶抑制劑可以（　　）。

A.阻斷腎上腺素受體

B.抑制磷酸二酯酶，提高cAMP水平

C.阻斷鈣離子通道

D.抑制體內膽固醇的生物合成

E.抑制血管緊張素Ⅱ的生成

32.以下藥物屬于全合成的HMG-CoA還原酶抑制劑是（　　）。

A.氟伐他汀

B.洛伐他汀

C.辛伐他汀

D.福辛普利

E.依那普利

33.下列敘述與阿托伐他汀不符的是（　　）。

A.分子內含有嘧啶結構

B.分子內含有兩個手性中心

C.分子結構中具有二羥基戊酸側鏈和多取代的吡咯環

D.屬于合成的羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

E.臨床常使用其鈣鹽

34.與雌二醇的性質不符的是（　　）。

A.不能口服

B.具弱酸性

C.3位羥基醚化可延效

D.3位羥基酯化可延效

E.具旋光性，藥用左旋體

35.在睪酮的17α位引入甲基而得到甲睪酮，其主要目的是（　　）。

A.可以口服

B.降低雄激素的作用

C.增強脂溶性，使作用時間延長

D.增強雄激素的作用

E.增強蛋白同化的作用

36.天然雄激素是（　　）。

A.司坦唑醇

B.睪酮

C.甲睪酮

D.苯丙酸諾龍

E.丙酸睪酮

37.雌二醇的口服效果很差，主要是在胃腸道被酶分解破壞，為了提高其口服活性，主要的結構改造方法是（　　）。

A.在17α位引入乙炔基

B.將3位羥基成醚

C.在16α位或16β位引入甲基

D.將3位羥基成酯

E.在17α位引入甲基

38.屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑的是（　　）。

A.格列吡嗪

B.阿卡波糖

C.葡萄糖

D.吡格列酮

E.胰島素

39.屬于前藥的糖皮質激素是（　　）。

A.曲安奈德

B.曲安西龍

C.潑尼松

D.醋酸氫化可的松

E.氫化可的松

40.對青霉素進行結構改造，提高其耐酶特點，所采用的化學改造方法是（　　）。

A.6位引入空間位阻大的苯基異唑基

B.6位引入氨基

C.6位引入苯氧基

D.6位引入對羥基苯環

E.2位羧酸成酯

41.對銅綠假單胞菌有效的青霉素類藥物是（　　）。

A.阿莫西林

B.哌拉西林

C.青霉素

D.青霉素V

E.氨芐西林

42.青霉素類藥物的抗菌活性必需基團是（　　）。

A.β-內酰胺環

B.氨基糖苷結構

C.酰胺側鏈

D.氫化并四苯

E.大環內酯結構

43.氟康唑的化學結構類型屬于（　　）。

A.三氮唑類

B.丙烯胺類

C.咪唑類

D.四氮唑類

E.吡唑類

44.在喹諾酮類抗菌藥的構效關系中，該類藥物必要的藥效基團是（　　）。

A.5位的氨基

B.6位氟原子取代

C.3位上有羧基和4位是羰基

D.1位氮原子無取代

E.7位無取代

45.氨芐西林或阿莫西林的注射溶液，不能和磷酸鹽類藥物配伍使用，是因為（　　）。

A.發生β-內酰胺開環，生成青霉酸

B.發生β酰胺開環，生成2，5-吡嗪二酮

C.發生β-內酰胺開環，生成青霉醛

D.發生β-內酰胺開環，生成聚合產物

E.發生β-內酰胺開環，生成青霉醛酸

46.用于治療甲型H7N9流感的首選藥物是（　　）。

A.金剛乙胺

B.沙奎那韋

C.膦甲酸鈉

D.利巴韋林

E.奧司他韋

47.屬于神經氨酸酶抑制劑的抗病毒藥物是（　　）。

A.更昔洛韋

B.司他夫定

C.利巴韋林

D.拉米夫定

E.奧司他韋

48.下列哪個藥物屬于開環核苷類抗病毒藥（　　）。

A.阿昔洛韋

B.利巴韋林

C.金剛烷胺

D.奧司他韋

E.齊多夫定

49.屬于嘌呤類抗代謝的抗腫瘤藥物是（　　）。

A.紫杉醇

B.巰嘌呤

C.甲氨蝶呤

D.米托蒽醌

E.卡鉑

50.烷化劑環磷酰胺的結構類型是（　　）。

A.甲磺酸酯類

B.亞硝基脲類

C.乙撐亞胺類

D.多元鹵醇類

E.氮芥類

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